Những loại thuốc này [cimetidin, ranitidin, famotidine có sẵn để dùng theo đường tĩnh mạch và đường uống; và nizatidine có sẵn để dùng theo đường uống] là thuốc ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2, nhờ đó ngăn chặn quá trình bài tiết axit kích thích gastrin và giảm lượng dịch vị dạ dày tương ứng. Quá trình tiết ra pepsin qua trung gian histamin cũng giảm. Nizatidine, famotidine, cimetidine và ranitidine có sẵn mà không cần kê đơn ở Mỹ.
Thuốc chẹn H2 hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, khởi đầu tác dụng từ 30 đến 60 phút sau khi dùng và đạt đỉnh sau từ 1 đến 2 giờ. Dùng theo đường tĩnh mạch cho tác dụng khởi đầu nhanh hơn. Thời gian tác dụng tỉ lệ thuận với liều và dao động trong khoảng từ 6 đến 20 giờ. Thường thì nên giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Đối với loét tá tràng Bệnh loét dạ dày , dùng cimetidine 800 mg đường uống, một lần mỗi ngày, famotidine 40 mg, hoặc nizatidine 300 mg vào buổi tối hoặc sau bữa tối trong 6 đến 8 tuần có hiệu quả. Loét dạ dày có thể có đáp ứng với các phác đồ tương tự kéo dài trong 8 đến 12 tuần, nhưng vì tiết axit về đêm ít quan trọng hơn, nên dùng thuốc buổi sáng sẽ hiệu quả hơn hoặc tương đương. Trẻ ≥ 40 kg có thể dùng liều người lớn. Dưới trọng lượng đó, liều lượng theo đường uống là cimetidine 10 mg/kg, 12 giờ một lần. Đối với GERD, thuốc chẹn H2 hiện nay được sử dụng chủ yếu để xử trí đau. Những loại thuốc này đã được thay thế bằng thuốc ức chế bơm proton cho hầu hết bệnh nhân bị bệnh loét. Viêm dạ dày Tổng quan về viêm dạ dày liền khi cho dùng famotidine 2 lần mỗi ngày trong 8 đến 12 tuần.
Ranitidine [đường uống, đường tĩnh mạch và không kê đơn] đã bị loại khỏi thị trường ở Hoa Kỳ và ở nhiều quốc gia khác vì nồng độ N-nitrosodimethylamine [NDMA] không thể chấp nhận được, có khả năng sinh ung thư ở người. Cimetidine và famotidine là những thuốc thay thế và không chứa NDMA, cũng không có thuốc ức chế bơm proton.
Cimetidine có tác dụng kháng androgen nhỏ được biểu hiện dưới dạng vú to có thể đảo ngược và, ít phổ biến hơn, rối loạn cương dương khi sử dụng kéo dài. Thay đổi trạng thái tâm thần, tiêu chảy, phát ban, sốt, đau cơ, giảm tiểu cầu, nhịp chậm xoang và hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh đã được báo cáo với tất cả các thuốc chẹn H2, nói chung tỷ lệ gặp ở