Tốc độ
Đối với hầu hết các loại thuốc, tốc độ chuyển hóa theo bất kỳ con đường nào đều có giới hạn trên [giới hạn về khả năng]. Tuy nhiên, hầu hết các loại thuốc ở nồng độ điều trị thường chỉ chiếm một số ít các vị trí của enzym chuyển hóa và tốc độ chuyển hóa tăng khi nồng độ thuốc tăng. Trong trường hợp đó, được gọi là thải trừ bậc 1 [hoặc động học], tốc độ chuyển hóa của thuốc là phần không đổi của thuốc còn lại trong cơ thể [nghĩa là, thuốc có thời gian bán thải cụ thể].
Ví dụ, nếu có 500 mg trong cơ thể ở thời điểm 0, sau khi chuyển hóa, có thể còn 250 mg sau 1 giờ và 125 mg sau 2 giờ [với thời gian bán thải là 1 giờ]. Tuy nhiên, khi hầu hết các vị trí enzym bị chiếm hết, sự chuyển hóa diễn ra ở tốc độ tối đa và không thay đổi theo tỉ lệ với nồng độ thuốc; thay vào đó, một lượng thuốc nhất định được chuyển hóa trong một đơn vị thời gian [động học bậc không]. Trong trường hợp này, nếu có 500 mg thuốc trong cơ thể ở thời điểm 0, sau khi chuyển hóa, có thể còn 450 mg sau 1 giờ và 400 mg sau 2 giờ [với độ thanh thải tối đa 50 mg / h và không có thời gian bán thải cụ thể] . Khi nồng độ thuốc tăng lên, sự chuyển hóa được chuyển từ bậc 1 sang bậc 0.
Cytochrom P-450
Hệ thống enzym quan trọng nhất trong quá trình chuyển hóa pha I là cytochrom P-450 [CYP450], hệ thống isoenzym xúc tác quá trình oxy hóa nhiều loại thuốc. Các điện tử được cung cấp bởi enzym NADPH-CYP450 reductase, một flavoprotein chuyển các điện tử từ NADPH [dạng giảm phân tử của nicotinamide adenine dinucleotide phosphate] thành CYP450.
Các enzym CYP450 có thể bị gây cảm ứng hoặc ức chế bởi nhiều loại thuốc và các chất sẽ gây ra tương tác thuốc, trong đó một thuốc có thể tăng cường độc tính hoặc giảm tác dụng điều trị của một thuốc khác. Ví dụ về thuốc có tương tác với các enzym cụ thể, xem Bảng: Các cơ chất thường tương tác với enzym Cytochrom P-450 Các cơ chất thường tương tác với enzym Cytochrom P-450 [Xem thêm Tổng quan về Dược động học.] Chuyển hóa thuốc xảy ra chủ yếu ở gan. Mặc dù sự chuyển hóa thường làm mất tác dụng của thuốc, một số chất chuyển hóa của thuốc có hoạt tính dược lý- thậm... đọc thêm và Một số thuốc có thể gây tương tác thuốc-thuốc nghiêm trọng* Một số thuốc có thể gây tương tác thuốc-thuốc nghiêm trọng* Tương tác thuốc là những thay đổi về hiệu quả của thuốc do việc sử dụng trước đây trong thời gian gần hoặc đồng thời với một thuốc hoặc nhiều thuốc khác [tương tác giữa thuốc và thuốc], thức... đọc thêm .
Cùng với sự lão hóa, khả năng chuyển hóa của gan thông qua hệ thống enzym CYP450 sẽ giảm ≥ 30% bởi vì lượng gan và lưu lượng máu giảm. Do đó, các loại thuốc được chuyển hóa qua hệ thống này đạt đến mức cao hơn và kéo dài thời gian bán thải ở người cao tuổixem Hình: So sánh các thông số dược động học của diazepam giữa một nam giới trẻ [A] và một nam giới lớn tuổi [B]. So sánh các thông số dược động học của diazepam giữa một nam giới trẻ [A] và một nam giới lớn tuổi [B]. Dược động học là những tác động của cơ thể đối với thuốc trong suốt quá trình thuốc đi vào, ở trong và đi ra khỏi cơ thể- bao gồm các quá trình hấp thụ, sinh khả dụng, phân bố, chuyển hóa, và... đọc thêm ]. Do trẻ sơ sinh chỉ phát triển một phần hệ thống enzym gan, trẻ em sẽ khó chuyển hóa nhiều loại thuốc.
Suy giảm chức năng gan và các lưu ý khi dùng thuốc
Chức năng gan là gì? Rối loạn chức năng gan và suy giảm chức năng gan có nguy hiểm không?
Rối loạn chức năng gan, suy giảm chức năng gan có thể do nhiều nguyên nhân gây ra như rượu bia, vi khuẩn, virus, sử dụng thuốc kéo dài hay lối sống không khoa học…
Viêm gan là gì? Nguyên nhân, triệu chứng và cách điều trị
Tham vấn y khoa: BS – Nguyễn Hải Ánh
Viêm gan là bệnh rất nguy hiểm nếu phát hiện muộn, nhưng lại rất thầm lặng, gây khó khăn cho việc phát hiện sớm.Vì vậy mỗi người chúng ta đều cần có biện pháp phòng ngừa để ngăn chặn căn bệnh này. Bài viết dưới đây đề cập đến nguyên nhân triệu chứng và cách điều trị bệnh viêm gan hy vọng mang lại cái nhìn tổng quan cho người đọc về căn bệnh này.