Dùng phối hợp với phác đồ kháng sinh thích hợp để điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.
Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguỵ cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản [GERD] nặng có viêm trợt thực quản.
Hội chứng Zollinger-Ellison.
Điều trị kéo dài sau khi tiêm ừuyền tĩnh mạch esomeprazol để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày – tá tràng.
Trẻ em > 12 tuổi:
Esomeprazol dùng đường uống cho trẻ em để điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và viêm thực quản trợt xước.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Esomeprazol được dùng dưới dạng muối magnesi nhưng liều dùng được tính theo esomeprazol
Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nghiền nhỏ, nhai hoặc làm vỡ viên.
Uống thuốc trước bữa ăn ít nhất một giờ. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.
Dạng bào chế này không thích hợp dùng cho những bệnh nhân bị khó nuốt hoặc không thê nuốt. Chọn các dạng bào chế khác phù hợp hơn cho bệnh nhân
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori:
Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 hoặc 4 thuốc [cùng với amoxicilin và clarithromycin hoặc clarithromycin, metronidazol và bismuth]. Uống esomeprazol mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. Tùy tỷ lệ kháng thuốc ờ từng địa phương để lựa chọn phác đồ điều ừị phù hợp là 3 hoặc 4 thuốc phối họp với nhau [amoxicilin, clarithromycin, metronidazol, tinidazol, tetracyclin, bismuth].
Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày 40 mg esomeprazol
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản:
Uống mỗi ngày một lần 40 mg esomeprazol trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu cần. Hoặc cách khác, bắt đầu uống mỗi ngày một lần 40 mg trong 4-8 tuần, có thể uống thêm 4-8 tuân nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện tổn thương chưa liền. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên 80 mg/ ngày chia 2 lần.
Điều trị kéo dài sau khi tiêm truyền tĩnh mạch esomeprazol để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày – tá tràng
40 mg esomeprazol/ ngày, uống trong 4 tuần sau khi tiêm truyền tĩnh mạch để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày – tá tràng
Điểu trị hội chứng Zollinger-Ellison:
Tùy theo từng cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày có thể cao hơn trong một số trường hợp, dùng một lần hoặc chia 2 lần trong ngày. Liều khởi đầu uống 40 mg esomeprazol x 2 lần/ ngày. Sau đó điều chỉnh liều khi cần thiết tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Đa số người bệnh có thể kiểm soát được bệnh ở liều 80 – 160 mg/ ngày, mặc dù có trường hợp đã phải dùng đến 240 mg mỗi ngày. Các liều lớn hơn 80 mg/ ngày phải chia làm hai lần
Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:
Trẻ em:
Esomeprazol dùng đường uống cho trẻ em để điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và viêm thực quản trợt xước.
Trẻ em > 12 tuổi: Có thể dùng liều như người lớn.
Trẻ em 65 tuổi]: Không cần phải giảm liều ở người cao tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với esomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc các dẫn chất thế benzimidazol, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng thuốc đồng thời với nelfinavir
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.
Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Bệnh nhân điều trị kẻo dài [đặc biệt trên 1 năm]: Nên được theo dõi thường xuyên.
Dùng esomeprazol kéo dài có thê gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn [như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng].
Bệnh nhân điều trị theo yêu cầu: Nên được chỉ dẫn liên hệ với bác sĩ nếu có sự thay đổi tính chất của các triệu chứng.
Diệt Helicobacter pylori:
Cần cân nhắc khả năng xảy ra tương tác với các thuốc khác khi dùng esomeprazol trong phác đồ 3 thuốc diệt Hélicobacter pylori. Clarithromycin là thuốc ức chế CYP3A4 manh, do đó cần lưu ý các chống chỉ định và tương tác thuốc của clarithromycin khi dùng clarithromycin trong phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các thuốc chuyển hóa qua CYP3 A4 như cisaprid.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Samonella và Campylobacter.
Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.
Hấp thu vitamin B12:
Như các thuốc kháng acid khác, esomeprazol có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 [cyanocobalamin] do tác dụng làm giảm hoặc thiếu acid dịch vị. cần cân nhắc khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo dài.
Hạ magnesi huyết [có hoặc không có triệu chứng] hiếm khi gặp ở người bệnh dùng thuốc ức chế bơm proton kéo dài [ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm].
Đã có trường hợp xảy ra hạ magnesi huyết nặng ở những bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bơm proton như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm. Biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng các triệu chứng này có thể không thể hiện rõ ràng và bị bỏ qua. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng nhiều nhất, tình trạng hạ magnesi huyết có thể được cải thiện sau khi ngừng thuốc và thay thế magnesi.
Đối với bệnh nhân có khả năng phải điều trị băng thuốc ức chế bơm proton kéo dài hoặc dùng phối họp digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết khác [như thuốc lợi tiểu], Bác sĩ điều trị nên tiến hành kiểm tra, đánh giá nồng độ magnesi huyết trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế bơm proton, bao gồm cả esomeprazol.
Nguy cơ gãy xương:
Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài [> 1 năm], có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương, chủ yếu xảy ra ở người cao tuổi hoặc người có sẵn các yếu tố nguy cơ. Cơ chế của hiện tượng này chưa được giải thích, nhưng có thể do giảm hấp thu calci không hòa tan do tăng pH dạ dày. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng/ dẫn.
Lupus ban đỏ bán cấp ở da [SCLE]:
Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến tần suất xảy ra không thường xuyên SCLE. Nếu có tôn thương xảy ra, đặc biệt là vùng da tiêp xúc trực tiêp với ánh năng mặt trời, có đi kèm đau khớp, khuyến cáo bệnh nhân đến gặp bác sĩ và cân nhắc việc ngưng thuốc cho bệnh nhân. Bệnh nhân đã có tiền sử bị SCLE sau khi dùng một thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ bị SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Dùng phối hợp các thuốc khác:
Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và atazanavir. Nếu bắt buộc dùng đồng thời phải theo dõi chặt chẽ, tăng liều atazanavir lên 400 mg phối hợp với 100 mg ritonavir, không nên dùng esomeprazol quá 20 mg.
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, cần cân nhắc các tương tác có thể xảy ra với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có báo cáo tương tác thuốc xảy ra giữa clopidogrel và esomeprazol. Các liên quan lâm sàng của tương tác này không chắc chăn. Cần thận trọng với tương tác này, không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Các xét nghiệm cận lâm sàng:
Sự tăng nồng độ Chromgranin A [CgA] có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Nhằm tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA.
Thận trọng đối với tá dược magnesi hydroxid
Thuốc có chứa magnesi hydroxyd gây nhuận tràng, có thể dẫn đến ỉa chảy.
Tăng magnesi huyết [gây hạ huyết áp, suy giảm tâm thần, hôn mê], đặc biệt thận trọng khi dùng cho người suy thận
Để xa tầm tay trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc [người vận hành máy móc, người đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác]: Esomeprazol ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng không mong muốn như: đau đầu, chóng mặt [ít gặp], buồn ngủ, giảm thi lực [hiếm]…Thận trọng khi tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cần sự tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái tàu xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/ kg/ ngày [gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể] và thỏ uổng liều 86 mg/ kg/ ngày [gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể] không thấy có bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sừ dụng esomeprazol trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa hay không. Tuy nhiên, Omeprazol được phân phối vào trong sữa mẹ.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic của Omeprazol dùng đường uống không thấy có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản.
4.6 Tác dụng không mong muốn [ADR]:
Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn và nôn là những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngoài ra, tính an toàn của esomeprazol tương tự nhau giữa các công thức bào chế, chỉ định điều trị, nhóm tuổi và quần thể bệnh nhân khác nhau. Không thấy có tác dụng không mong muốn liên quan đến liều nào.
Thường gặp, 1/100 < ADR
Thần kinh: Đau đầu
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi.
ít gặp, 1/1,000