Montelukast 5mg là thuốc gì
|
Thuốc Montelukast là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Montelukast (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…) Show
Mục lục Hoạt chất : Montelukast Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene. Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine) Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03. Brand name: Singulair, Singulair sachet Generic : Bloktiene , Thuốc cốm Curost, Martinez , Montril tablet, Montemax, Singdot , Montenuzyd, Montelast , Mexams , Phagofi , Hiskast, Montelukast , Usalukast , Usalukast ODT, Atilair chew , Atilair sac, Derdiyok, Givet , Montegol, Montegol FC, Montegol Kids, Dom-Montelukast , G5 Enfankasst, Maxlucat, Musonbay, Musonbay Powder, Opesinkast , Sinarest , Sinlumont, Asthmastop, SaVi Montelukast , Mexiprim, Montelukast, Ingair , Murtakat, Bangren, Kidtecat, Lukacinco, Zinkast, Leukas, Montekas, Trahes, Atmurcat, Bronlucas , Franlucat , Movabis , Montelukast , Montelukast-US, Lukatab, Meyerlukast, Sagolair, Enokast , Leuticast , Asthmatin, Tnpsinlukast, Montecef , Ucon , Geofman-Bronast , Montigate, Montiget , Montiget Chewable Tablets , Montiget Tablets , Glemont-IR , Glemont CT, Monte-H, Monast , Montelair , Lainmi , Smart-Air , Montair, Montemac , Airlukast , Breathezy , Breathezy CW , Moral , Telkast , Kipel , Trilucky Tablet, pms -Montelukast FC, PMS-Montelukast , Kipel chewable tablets , Aireez , Astmodil, Duramont tablets, Vlergy, Sandoz Montelukast CHT , Sandoz Montelukast FCT , Sandoz Montelukast OGR , Ventek , Montelukast-Teva, Miowan , PAQ M , Asmaact, Plitaz, Montexin Chewable Tablets , Montexin, Respair , Beasy Sachet, Lukema Chewable, Montex Film coated, M-KAST, Lungair , Monlokast, Montesin, Molukat . 2. Dạng bào chế – Hàm lượng:Dạng thuốc và hàm lượng Lọ bột 14g chứa 56mg Montelukast. Viên nén nhai 4 mg, 5 mg, Viên nén 10 mg. Gói cốm 4mg, 5mg. Thuốc tham khảo: ATILAIR CHEWMỗi nén nhai có chứa:Montelukast………………………….5 mgTá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)[VIDEO DƯỢC LÝ] ———————————————— ► Kịch Bản: PharmogTeam ► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog ► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/ ► Group : Hội những người mê dược lý ► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/ ► Website: pharmog.com 4. Ứng dụng lâm sàng:4.1. Chỉ định:Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm cả dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức ở người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi. Giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên) 4.2. Liều dùng – Cách dùng:Cách dùng : Dùng thuốc mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của mỗi người. Liều dùng: Với người bị bệnh hen và/hoặc viêm mũi dị ứng, nên dùng thuốc mỗi ngày một liều vào buổi tối như sau: Trẻ em từ 6 tháng đến 2 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg/lần/ngày. Trẻ em từ 2 đến 5 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg/lần/ngày. Trẻ em từ 6 đến 14 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg/lần/ngày. Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 10 mg/lần/ngày. 4.3. Chống chỉ định:Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc 4.4 Thận trọng:Chưa xác định được hiệu lực khi uống Montelukast trong điều trị cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên uống Montelukast để điều trị cơn hen cấp tính. Có thể phải giảm corticosteroid dần dần với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng Montelukast . Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo một số hiếm các trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, thở ngắn, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là bệnh Churg – Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạc cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được mối quan hệ nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng Montelukast. Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc. Chưa có sơ sở chứng minh montelukast có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. 4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:Xếp hạng cảnh báo AU TGA pregnancy category: B1 US FDA pregnancy category: B Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu sử dụng Montelukast trên phụ nữ có thai. Chỉ sử dụng Montelukast cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết. Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ sự bài tiết của Montelukast qua sữa mẹ, vì vậy người mẹ cần thận trọng khi sử dụng Montelukast trong thời kỳ cho con bú. 4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):Có thể gặp các tác dụng không mong muốn như phù nề, kích động, bồn chồn, phản ứng quá mẫn (bao gồm phản vệ, phù mạch, mày đay, đau ngực, run, khô miệng, chóng mặt, đau khớp), giấc mộng bất thường, ảo giác, buồn ngủ, kích động. Năm 2008, FDA đã thông báo có thể có mối liên quan giữa việc dùng Montelukast với sự thay đổi hành vi, có ý muốn tự sát hay tự sát. Hội chứng viêm mạch và đa u hạt dị ứng (hay hội chứng Churg-Strauss) đã được báo cáo khi dùng montelukast. Mặc dù có băng chứng về ảnh hưởng đối với gan ở những bệnh nhân dùng montelukast, và mặc dù montelukast được thải trừ phân lớn bởi chuyên hóa ở gan, nhưng các sản phẩm được phép lưu hành ở Anh không chống chỉ định đối với bệnh nhân suy gan và không khuyến cáo điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan ở mức độ nhẹ tới trung bình.. Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…). 4.8 Tương tác với các thuốc khác:Có thể dùng Montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng . Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của các thuốc sau: theophylin, prednisone, prednisolone, thuốc ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warafin. Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng Phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều Montelukast. Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa qua enzye CYP2C8. Cần thận trọng khi chỉ định montelukast với các thuốc gây cảm ứng enzym CYP450 như phenytoin, phenobarbital hoặc rifampicin. Thận trọng khi dùng montelukast với prednisolone trong điều trị hen do nguy cơ gây phù ngoại biên nghiêm trọng. 4.9 Quá liều và xử trí:Những phản ứng hay gặp nhất khi dùng quá liều bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều Montelukast. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu. 5. Cơ chế tác dụng của thuốc :5.1. Dược lực học:Các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotrien (CysLT1). Các thụ thể CysLT tuýp 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của người bao gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào của đường thở và các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và các tế bào dạng tủy). CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian leukotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở như: co thắt phế quản, ảnh hưởng tới sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với các dị nguyên. CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng ở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi. Montelukast có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý như: prostanoid, cholinergic, hoặc β – adrenergic). Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại thụ thể CysLT1 mà không hề có tác dụng chủ vận. Ở người hen, montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leukotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản lo hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản 2h sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β.. Cơ chế tác dụng: Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi. Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào. [XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học:Hấp thu Hấp thu: Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Phân bố: Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não, hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24h là tối thiểu trong các mô khác. Chuyển hóa: montelukast chuyển hóa rất mạnh. Nghiên cứu invitro, sử dụng microsome gan người cho thấy cytochrome P450 3A4 và 2C9 làm xúc tác cho chuyển hóa montelukast. Dựa vào kết quả invitro trên microsome gan người cho thấy các nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế P450 3A4 và 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hay 2D6 Thải trừ: Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người khỏe mạnh. Thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2.7 – 5.5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg.. 5.3 Giải thích:Chưa có thông tin. Đang cập nhật. 5.4 Thay thế thuốc :Chưa có thông tin. Đang cập nhật. *Lưu ý: Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com |
